форма на издаване и състав
фармакологични свойства
фармакодинамика
Амиодарон е антиаритмично лекарство клас III. Има също и алфа и бета-блокери, ангина пекторис, антихипертензивен и vasodilatig действие.
блокове лекарствени неактивирано калиеви канали в клетъчните мембрани на кардиомиоцити. В по-малка степен това се отразява на натриеви и калциеви канали. Инактивиран чрез блокиране на "бързо" натриевия канал произвежда ефекти, които са характерни за клас I антиаритмични лекарства. Амиодарон причина брадикардия, инхибиране мембрана деполяризация възел клетки бавно синусите и също инхибира атриовентрикуларен проводимост (ефектът на антиаритмични средства от клас IV).
Антиаритмични ефект на лекарството, поради способността си да увеличи продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и огнеупорен (ефективно) период на вентрикулите и предсърдията на сърцето, снопа от His, AV-възел и Purkinje влакна, като по този начин намаляване на автоматичността на синусовия възел, възбудимост кардиомиоцитите и забавя AV-проводимост.
Антиангинални ефект на съпротивлението на лекарство, причинени от намаляване на коронарна артерия и намаляване инфаркт потребност от кислород поради забавянето на сърдечната честота, което в крайна сметка води до повишаване на коронарния кръвен поток. Лекарството няма значителен ефект върху кръвното налягане.
Според структура амиодарон и други тироидни хормони. Около 37% от молекулното тегло на йод. Амиодарон оказва въздействие върху обмяната на хормоните на щитовидната жлеза забавя превръщането на тироксин да трийодтиронин и блокира залавянето на хормони на щитовидната жлеза хепатоцити и cardiocytes което отслабва стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза на сърдечния мускул.
Началото на действие на лекарството е от 2-3 дни до 2-3 месеца. Продължителността на действие, вариращи от няколко седмици до няколко месеца или повече (активно вещество, открити в плазмата в продължение на 9 месеца след последната доза).
Фармакокинетика
След перорално лекарство бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Нейната бионаличност е 35 до 65%. Кръвта се открива чрез амиодарон 0,5-4 часа. След 2-10 часа след приложение на единична максимална доза наблюдавана концентрация в кръвта. Терапевтично плазмена концентрация е между 1 и 2,5 мг / л. За да се постигне стабилно състояние концентрация се изисква от един до няколко месеца.
Амиодарон се разпределя интензивно в тъканта (обем на разпределение е 60 литра). Тя лесно се прониква в мастната тъкан и органи с добро кръвоснабдяване. Лекарството преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, екскретира в кърмата (до 25% от дозата, получен старчески жена). В 95% свързан с плазмените протеини.
Фармакокинетичните характеристики на лекарството наложиха използването му във високи дози на натоварване.
Амиодарон метаболизъм в черния дроб. Основният метаболит е dezetilamiodaron което има подобни фармакологични свойства и за усилване на антиаритмично действие на основно съединение. Според някои източници, един от метаболитните процеси - дейодиране. Продължителната терапия концентрации на йод достигнат 60-80% концентрация на активно вещество. Амиодарон е инхибитор на различни чернодробни изоензими и Р-гликопротеин, както и органични аниони носител.
Периодът на полуразпад е силно променлива, която е свързана със способността си да кумулация. След перорално приложение на амиодарон се появява в две фази: първата фаза на полуживот е от 4 до 21 часа във втория - от 25 до 110 дни. След продължително лечение средният полуживот на 40 дни.
85-95% от дозата се показва през червата, по-малко от 1% - бъбреците. Амиодарон и неговите метаболити не се подлагат на диализа.
Показания
Лечение и профилактика на пароксизмални аритмии:
- Суправентрикуларна аритмия (когато е невъзможно или ниска ефективност от друга терапия);
- Животозастрашаващата камерни аритмии (включително камерна тахикардия, камерно мъждене);
- Аритмии с хронична сърдечна или коронарна недостатъчност;
- Parasystole, вентрикуларни аритмии при пациенти с миокардит Chagas;
- Предсърдните и вентрикуларна преждевременно удара;
- Ангина.
Противопоказания
- Синдром на болния синус;
- Интерстициална белодробна болест;
- AV-блокада II-III чл. (Без пейсмейкър);
- SA блок;
- хипокалиемия;
- Кардиогенен шок;
- Хипотонията;
- колапс;
- тиреотоксикоза;
- хипотиреоидизъм;
- Свръхчувствителност към лекарството, както и йод.
Според указанията, амиодарон е противопоказано по време на приема на МАО-инхибитори, тъй като не трябва да се предписва бременни и кърмещи жени.
Използва се с повишено внимание при възрастни хора (поради високия риск от тежка брадикардия), деца и юноши под 18-годишна възраст (поради липса на данни за ефикасността и безопасността на нейното прилагане), както и на фона:
- недостатъчност на черния дроб;
- Хронична сърдечна недостатъчност;
- Астмата.
Инструкции за употреба на амиодарон: метод и дозиране
Шофиране и продължителността на лечението се определя индивидуално от лекуващия лекар.
Таблетките се вземат преди хранене до 200 мг 2-3 пъти на ден. Постепенно намаляване на дневната доза от 200-400 мг. За да се избегне натрупване след 5 дни на приема на лекарството трябва да си вземе почивка от 2 дни. Може амиодарон дневно в продължение на 3 седмици, последвани от 7 дни.
На фона на ангина първоначална доза от 0.4-0.6 г дневно, разделена на 2-3 дози, които след 1-2 седмици намалява до 200 мг на ден.
странични ефекти
- Сетива - отлагането на липофусцин в епитела на роговицата, увеит;
- Нервна система - нарушение на съня и паметта, главоболие, слухови халюцинации, отпадналост, депресия, виене на свят, умора, парестезии;
- Сърдечно-съдова система - синусова брадикардия, AV-блокада;
- Дихателна система - задух, бронхоспазъм, кашлица, плеврален излив;
- Метаболизъм - хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм;
- Алергични реакции - ексфолиативен дерматит, кожни обриви;
- Храносмилателната система - гадене, загуба на апетит, метеоризъм, повръщане, тъпота или загуба на вкуса, диария, болки в корема, чувство на тежест в епигастриума и запек.
Други странични ефекти: миопатия, епидидимит, намален потенциал, алопеция, васкулит, фоточувствителност, синкав или синкав пигментацията на кожата.
свръх доза
В случай на предозиране от следните симптоми: атриовентрикуларен блок, брадикардия, влошаване на симптомите с хронична сърдечна недостатъчност, и пароксизмална вентрикуларна тахикардия тип "пирует", сърдечна недостатъчност, нарушена чернодробна функция.
В предозиране извършва стомашна промивка, активен въглен и симптоматична терапия. Когато тип тахикардия "пирует" извършва темпото и прилагат интравенозно магнезиеви соли; брадикардия препоръчва атропин, бета-агонисти, или монтаж на пейсмейкъра. Хемодиализата не се извършва, тъй като тя е неефективна.
Предупреждения
Преди започване на лечението трябва да се извършва рентгеново изследване на белите дробове, както и оценка функцията на щитовидната жлеза и черния дроб. Когато дългосрочна терапия рентгенова снимка на белите дробове се препоръчва веднъж годишно.
По време на лечение за предотвратяване на фоточувствителност се препоръчва да се избягва продължителното излагане на слънце.
За да премахнете наркотици рецидиви аритмии на.
Бременност и кърмене
Амиодарон не трябва да се използва при бременни жени, тъй като започва на плода щитовидната жлеза да се натрупват йод и новороденото може да се развие хипотироидизъм поради увеличен концентрацията на йод. Използването на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само в случаите, когато аритмии заплашват живота, а другият е неефективно лечение с антиаритмични лекарства (амиодарон предизвиква дисфункция на щитовидната жлеза на плода).
Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.
лекарствени взаимодействия
Поради риск от камерна тахикардия тип "пирует" Амиодарон е противопоказан използва едновременно със следните лекарства:
- фенотиазини (tsiamemazin, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
- бутирофенони (халоперидол, дроперидол);
- трициклични антидепресанти;
- макролиди (спирамицин, еритромицин i.v.);
- антималарийни лекарства (хлорохин, халофантрин, хинин, мефлокин, Лумефантрин);
- флуорохинолони (включително моксифлоксацин);
- Клас IA антиаритмични лекарства (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, gidrohinidin);
- Клас III антиаритмични лекарства (ибутилид, дофетилид, бретикий тозилат);
- бензамиди (султоприд, тиаприд, амисулприд, сулпирид, veraliprid);
- азоли;
- соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерално), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, difemanila метилсулфат, астемизол.
Лекарството не се препоръчва за употреба в комбинация с бета-блокери, дилтиазем и верапамил (поради риска от проводникова смущения и автоматичност) и слабително лекарства, които стимулират чревната подвижност (поради риска от тип вентрикуларна тахикардия "пирует", когато хипокалемия, причинени лаксативи) ,
Амиодарон използва внимателно във връзка със следните лекарства:
- системни кортикостероиди;
- диуретици предизвикват хипокалиемия;
- прокаинамид (прокаинамид повишена плазмена концентрация и повишава вероятността от неговите странични ефекти);
- амфотерицин В (интравенозно);
- tetrakozaktid (повишен риск от вентрикуларни аритмии).
С едновременна употреба на амиодарон с индиректни антикоагуланти, увеличава риска от кървене; със сърдечни гликозиди - нарушен атриовентрикуларно провеждане и автоматичност; фенитоин и фосфенитоин - съществува риск от неврологични заболявания; с есмолол - нарушен контрактилитет, проводимост и автоматичност; с флекаинид - повишава концентрацията на флекаинид.
Амиодарон повишава плазмената концентрация на циклоспорин, лидокаин, силденафил, триазолам, ерготамин, фентанил, такролимус, мидазолам, дихидроерготамин, HMG-CoA редуктазен инхибитор, дабигатран.
Намалени плазмени концентрации на амиодарон, наблюдавани при едновременното използване на орлистат, рифампицин и жълт кантарион препарати; upconcentration - когато се използва във връзка с циметидин, сок от грейпфрут, и протеазни инхибитори на ХИВ.
В комбинация с инхибитори на холинестераза, клонидин, пилокарпин, гуанфацин и инхаланти за обща анестезия увеличава вероятността от развитие на тежка брадикардия; с радиоактивен йод - може да повлияе абсорбцията на радиоактивен йод и изкривяване на резултатите от радиоизотопни изследвания на щитовидната жлеза; с лекарства, които предизвикват фоточувствителност - наблюдава добавка фоточувствителен ефект; декстрометорфан - може да се увеличи концентрацията на декстрометорфан; с клопидогрел - може да се намали концентрацията на клопидогрел в плазмата.
Аналози на амиодарон са:
- Като активно вещество - Ritmorest, Kardiodaron, Amiokordin, Vero Амиодарон CORDARONE;
- Механизъм на действие - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Правила и условия на съхранение
Срокът на годност на таблетки - 2 години. Съхранява на сухо място недостъпна за деца при температура не надвишаваща 25 ° С
Условия за доставка на аптеки
Предписание.
Преглед на амиодарон
Според мнения, амиодарон е ефективен агент за нормализиране на кръвно налягане и стабилизиране на сърдечната честота. Недостатъкът е доста широк списък от странични ефекти и вероятността от взаимодействия с други лекарства, така че лекарството може да се прилага само от лекар.
Цената на Амиодарон в аптеките
Наркотикът е евтин. Цената на Амиодарон таблетки 200 мг (30 бр. В пакет) в аптеките въз основа на средното 115-140 рубли, в зависимост от производителя.
Знаете ли, че:
Учени от Оксфордския университет са провели серия от проучвания, по време на който заключи, че вегетарианството могат да бъдат вредни за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Затова учените препоръчват да не се изключват напълно от менюто си месо и риба.
Кариес - е най-често срещаната инфекциозното заболяване в света, като се конкурира с когото дори не мога грип.
Хората, които използват, за да се хранят редовно закуска са много по-малко вероятно да страдат от затлъстяване.
Дори и сърцето на човека не се бие, той все още може да живее в продължение на дълъг период от време, което ни показа норвежката Рибарят Иън Revsdal. Неговата "мотор" спря в 4:00 след рибар загубил пътя си и заспа в снега.
Добре известно лекарство "Viagra" първоначално разработен за лечение на хипертония.
Много лекарства първоначално се предлагат на пазара като лекарства. Хероинът, например, първоначално е бил пуснат на пазара като средство за лечение на децата кашлица. Кокаинът е бил препоръчан от лекарите като упойка и като средство за повишаване на издръжливостта.
Според статистиката, в понеделник на риска от травми на гърба е увеличил с 25%, а рискът от сърдечен удар - при 33%. Бъдете внимателни.
Преди това се е смятало, че прозяване обогатява тялото с кислород. Въпреки това, тази гледна точка е била опровергана. Учените са доказали, че прозяването охлажда мозъка на човека и подобрява нейната ефективност.
Много рядко заболяване - Куру. Страдат от него само от представители на Fur племе в Нова Гвинея. Пациентът е починал от смях. Смята се, че причината за заболяването е ядене човешки мозък.
Ако Вашия черен дроб не се осъществи, смъртта се дължи на по време на деня.
Човешки кости са по-силни, отколкото конкретни четири пъти.
Според проучвания, жените, които пият по няколко чаши бира или вино на седмица са изложени на повишен риск от рак на гърдата.
Нашите бъбреците са в състояние да пречисти една минута три литра кръв.
В червата ни се раждат, живеят и умират от милионите бактерии. Те могат да се видят само при висока степен на увеличение, но ако те идват заедно, тя ще бъде поставена в редовен чаша за кафе.
Какво да изберете: ваксинация или антивирусен агент?
Свързани статии