Goryanka (Epimedium)

Epimedium, известна като Mountain момиче - е растение, използвано в традиционната китайска медицина като афродизиак, при проучвания при животни се проявява като тестостерон бустер (научни изследвания върху хора е проведено). Тя може също да се използва като когнитивно бустер и за лечение на сърдечно-съдови заболявания.

резюме

Планински момиче - е растение (Epimedium), демонстрирайки свойства на афродизиак и тестостерон бустер. Също така се нарича "трева възбудена коза", името се появи, след като хората забелязали, че козите и овцете станат по-игриви след хранене epimediuma, което расте в близост до областта, където те пасат. Необходимо е също така понякога се нарича с неговото активно вещество, Icariin. Icariin е пренилиран flavonoilom и показва повечето от свойствата Goryanka. В едно проучване при плъхове беше отбелязано, че Goryanka във високи дози увеличава производството на тестостерон и умерени дози имат благоприятен ефект върху здравето на костите. Icariin не повишава нивото на тестостерона при жените, но на активните вещества и ikaritin desmitilikaritin, повишават нивото на естроген при жени в менопауза. Растението действа като афродизиак за двата пола, както и увеличаване на пол хормон има положителен ефект върху мъжете, така и жените.

Също известен като Epimedium, Goryanka Grandiflora, Icariin, крила елф цвете елф цвете архиепископ Inyanho, билка възбудена коза

Да не се бърка с: Icariin (активна съставка)

Icariin не да има стимулиращ ефект.

Icariin показва въздействие proerektilnoe на мъжете и повишава либидото и при двата пола.

като тестостерон бустер

в традиционната китайска медицина

Съчетава се добре с:

Р-гликопротеин инхибитори (като каротеноиди ecdysteroids или Capsicum)

йохимбин, повишава ерекция

Goryanka: инструкции за употреба

Повишена тестостерон при плъхове наблюдава при 200 мг / кг от екстракт 40% (80 мг / кг Icariin), еквивалентната доза за хора е:

Icariin 800 мг за човек с тегло 60 кг

Icariin 1200 мг за човек с тегло 90 кг

Icariin 1600 мг за човек с тегло 120 кг

Изследванията, използващи по-ниски дози на Icariin (1-10 мг / кг) е равна на:

Icariin 10-100 мг за човек с тегло 60 кг

Icariin 15-150 мг за човек с тегло 90 кг

20-200 мг за човешки Icariin тегло 120 кг

Проучването разглежда ефекта на Icariin на жени в менопауза и здравето на костите, отбеляза, че дневната доза от 60 мг на Icariin има благоприятен ефект и е минималната оптималната доза в момента. Тази доза е също в рамките на изискваните еквивалентни стандарти, има благоприятен ефект върху плъхове.

Състав и структура

Планински Girl - името на тревисти растения от рода Epimedium киселотрънови семейство. Icariin е активна съставка на растението. Род Epimedium съдържа (бетонови възли в скоби):

Icariin, diglikozidny пренилиран флавоноид известен като активна съставка 1)

Epimedium А, В и С, имат сходна структура с Icariin

Ikariozid А и В (wanshanense)

Angidroikaritin и desmetilangidroikaritin (wanshanense)

Sagittatozid B (wanshanense)

Difillozid А и В (wanshanense)

Icariin е пренилирани защитена дигликозид кемпферол. Структурно, Icariin е както следва - пренил група, свързана с молекула на кемпферол (на снимката долу, разклонена горен край на шестоъгълника), и те са свързани чрез две захарни молекули; R2 молекула глюкоза и молекулата рамноза R1. Три други известни вещества, открити в Gorjanki, epimedin А-С, са от същия субстрат, но другите две захарни молекули в място R1 и R2. Icariin Молекулно тегло 676,67 гр / мол. 2) По същия начин, съединението е ikaritin, структура, в която -ОН група стои на мястото на захарни молекули (R1, R2), и desmetilikaritin, -ОН групи от които са на мястото на R молекули. И двете от тези съединения съществуват заедно в Gorjanki.

фармакология

Абсорбцията в червата

Поради присъствието на ензима Icariin нестабилното в червата на човека. Icariin. както и три други съединения Goryanka (epimedin А, В и С), както пренилирани флавоноиди, всеки отцепва чрез хидролиза на неговия метаболит в червата. В повечето случаи, тези четири съединения разцепват рамноза. Съвместното използване с инхибитор на лактаза увеличава поглъщателна способност на активните ингредиенти, запазвайки оригиналния състав на 40-62% Icariin. Без използването на инхибитор на лактаза Icariin бионаличност е приблизително 12%. 3) се метаболизира в baohuozid Icariin I, имащи еднаква структура, но без остатък глюкоза. Загубата на писта на глюкоза се увеличава в течение на мембраната на червата. Смукателен baohuozida (и подобни съединения) се намалява в резултат на бързото изтичане обратно към лумена на активния транспорт, медиирано от MRP2 и BCRP (протеин устойчивост на рак на гърдата); Инхибиране на MRP2 увеличава увеличаване на концентрацията абсорбируемост baohuozida I. В намалява ефективността baohuozida ефлукса на [8]. След в червата, не baohuozid това се метаболизира поради липсата на подходящи чревни гликозиди (при плъхове и ин витро). 4) Icariin изтичане от чревната стена в лумена се дължи на ефлуксни помпа Р-гликопротеин. Слабата абсорбция в червата, но комбинацията Icariin с инхибитори на Р-гликопротеин инхибитори (ecdysteroids и MRP2) подобрява смилаемостта baohuozida I.

Ако няма абсорбция на Icariin, тя може да бъде насочена в червата и се трансформира в бактерии ikarizid II, съединение erektogennoe от Icariin.

индикатори

Icariin изход екскрецията чрез жлъчни или жлъчни соли е насочено в лумена, и след това се отделя в изпражненията. Използвайте в комбинация с инхибитори на Р-гликопротеин Icariin бавно отделяне от организма, вероятно се дължи на по-горе инхибиране на чревната ефлукс.

неврология

Icariin способен да пресече кръвно-мозъчната бариера след интравенозно приложение и три ikarrin diglikozidnyh съединение (Epimedium А-С) са открити в мозъка в по-голямо количество Epimedium С Icariin голяма степен локализиран в седалищния нерв. 6) В едно проучване, след интравенозно прилагане на 20 мг / кг липозом Icariin в мозъка е намерено около 1,83% от инжектираната доза да бъде невронална ниво надхвърли 0.2 мкг / г мозъка тегло. Тя може да проникне в мозъка, но в малки количества.

невропротекция

Ефект върху костната

остеопороза

естрогенизиране

Ефект на хормони

тестостерон

Пероралното приложение на 1.5 мг / кг Icariin причинява значителни промени на еректилна потентност в кастрирани плъхове и минимални промени в нивата на тестостерон. 1 мг / кг тестостерон Icariin възстановява след пениса травма на оригинала, и 5 и 10 мг / кг не оказва никакво влияние. Липсата на резултати, наблюдавани при плъхове с отдалечени тестисите, получаващи 1 и 10 мг / кг Icariin няма ефект върху нивата на тестостерон. Проучване използване на 200 мг / кг (ниска чистота 40%; биоеквивалент доза от 80 мг / кг) Icariin продължение на 7 дни се отбележи, че химически кастрирани група (средно нива на тестостерон от 0.78 +/- 0.44 нг / мл) се увеличават нивото на Icariin тестостерон три пъти (10.93 +/- 2.03 нг / мл) в сравнение с контролната група (3.01 +/- 0.41ng / мл). Стойностите на LH и FSH не са били различни за групите. Предполага се, че механизмът на действие се проявява в тестисите, от предишни изследвания при плъхове без тестиси не показа промени в нивата на тестостерон в кръвта, 12), въпреки че неговата роля може да играе разлика в доза, като едно изследване на кавернозен тъкан показва разликата в доза 1 мг / кг и по-високи дози, показват значително инхибиторен ефект (в сравнение с контролната група). Еквивалентна доза от 80 мг / кг чиста Icariin за хора (въз основа на телесна повърхност) е 12,8 мг на кг телесно тегло или 1152 мг за човек с тегло 90 кг. Увеличава нивата на тестостерон, но научни изследвания върху хора в ете тема са били провеждани.

Ефект върху сексуалната сфера

Icariin е селективен инхибитор на PDE5 ензим с IC50 стойности в интервала 0.75-1.1 мм, в зависимост от изоформата на PDE5 и стойността на ЕС50 4.62 ммол / л при повишаване на цГМФ в кавернозното тяло; Icariin е 100 пъти по-висок афинитет PDE5, отколкото на други изоензими PDE. 13) Този ефект може да се усили чрез модифициране на два остатъка gidroetilovyh естери на съединения, които увеличават инхибиране от 80 пъти, но тази модификация не се среща в природата. Икариновите в количество от 10 мг / кг (100 мг за човек с тегло 60 кг) показва proerektilnoe ефект, увеличава ефективността с многократна употреба. Високата ефективност е постигната в животински модел на еректилна дисфункция (свързана с кръвния поток) при използване на 5-10 мг / кг Icariin в продължение на 30 дни, еквивалент за човек с тегло 60 кг е 50-100 мг. Има и други съединения в Epimedium рода които проявяват PDE5 инхибиторен потенциал, например, от растение ikarizid II Epimedium wanshanense (ефективност не се различава значително от действието на Icariin, но силата на два пъти по-малка от тази на Viagra). В допълнение към ролята на инхибитор на PDE5, Icariin е мощен инструмент proerektilnym. Но ефективността е по-ниска от тази на Viagra. Ниска доза (1-5 мг / кг) подобряване на експресията на азотен оксид синтаза (NOS) и експресия на ИНОС), освен инхибиране на PDE5. Ефект на nNOS и ИНОС не се различава значително, когато се използва или доза (1 мг, 5 мг, 10 мг / кг), това предполага, че по-ниски дози могат да имат благоприятен ефект, но по друг начин. Icariin сигнали могат също да стимулират азотен оксид повишаване на експресията на ензими NOS, които могат да работят в синергия с инхибиране на PDE5. Icariin насърчава невритен израстък в тазовата възли ин витро, които могат да бъдат свързани с активиране на Р13К и MEK / ERK. Благотворен ефект върху невроните може да бъде удължен до тазовата област.

Взаимодействие с други вещества

Проведено изследване на наличието на йохимбин erektogennyh свойства (лекарства за еректилна дисфункция). Проучване използване йохимбин и силденафил (Viagra), които имат същия PDE5 инхибиторен ефект като Icariin показа, че те действат синергично чрез увеличаване интракавернозно налягане и ерекция. 14) теория, йохимбин и Goryanka може да бъде sinregicheski proerektilnoe действие, но не е пряко доказана.

Инхибитори на Р-гликопротеин

Инхибитори на Р-гликопротеин, като ecdysteroids или Capsicum каротеноиди инхибират известен като Р-гликопротеин ефлуксни протеини. Ефлуксни протеини е отговорен за движение в Icariin чревния лумен след абсорбция, която е основната отделителната чрез след връзка с zholchnymi киселини за предотвратяване на повторното усвояване. Използването на Icariin комбинира с инхибитори на Р-гликопротеин увеличава AUC Icariin, и по този начин може да увеличи бионаличността на Icariin (въпреки че това не е доказано). Инхибитори на Р-гликопротеин могат да повишат бионаличността на Icariin.

Безопасност и токсичност

Изследване на възможното наличие на Icariin токсичност е проведено, но най-високата доза (200 мг / кг) Icariin, което се използва в продължение на 7 дни, не са показали токсични ефекти при плъхове.

Казуси

Литература:

11) пролиферация стимулиращи ефекти на icaritin и desmethylicaritin в MCF-7 клетки

Подкрепете ни проект - обърнете внимание на нашите спонсори: