Фармакологични ефекти
Антибактериални компоненти Sulperazona - сулбактам и цефоперазон, цефоперазон - цефалоспоринови трето поколение, което действа на микроорганизми, чувствителни по време на активно размножаване чрез инхибиране на биосинтезата на клетъчна стена пептидогликан. Сулбактам няма клинично значимо антибиотична активност (с изключение Neisseriaceae и Acinetobacter). Сулбактам е необратим инхибитор на повечето големи бета-лактамази, които са произведени от микроорганизми, които са устойчиви на бета-лактамни антибиотици.
Сулбактам също се свързва с някои пеницилин-свързващи протеини, обаче сулбактам / цефоперазон често е по-изразен ефект върху чувствителни щамове от един цефоперазон.
Комбинацията от сулбактам и цефоперазон е активен срещу всички организми, чувствителни към цефоперазон. В допълнение, има синергизъм (намалено минималните инхибиторни концентрации, като се използва комбинация от до 4 пъти, в сравнение с тези при прилагането на двата компонента поотделно) срещу различни микроорганизми, по-специално следното: Haemophilus грип, Bacteroides вид, Staphylococcus видове, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia коли, Proteus Mirabilis, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сулперазон активен ин витро срещу:
- Грам-положителни микроорганизми Staphylococcus ауреус, производство и не произвежда пеницилиназа, Staphylococcus Epidermidis, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Streptococcus agalactiae (бета-хемолитични стрептококи група В), повечето от други щамове на бета-хемолитични стрептококи, много щамове на Streptococcus фекалии (ентерококи);
- Грам-отрицателни микроорганизми: Ешерихия коли, Klebsiella видове, Enterobacter видове, Citrobacter видове, Haemophilus грип, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia видове, Serratia видове (включително S. marcescens), Salmonella и Shigella видове Pseudomonas Aeruginosa и няколко други видове Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Bordetella коклюш, Yersinia enterocolitica;
- анаеробни микроорганизми Грам-отрицателни бактерии (включително Bacteroides Fragilis, различни видове и Bacteroides Fusobacterium видове);
- Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (включително Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella видове);
- Грам-положителни пръти (включително Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus видове).
Фармакокинетика
Максималната концентрация на сулбактам цефоперазон и след / в администрирането на 2 г сулбактам / цефоперазон (1 г сулбактам, цефоперазон 1 г) в продължение на 5 минути средно 130.2 и 236.8 мкг / мл, съответно. Това отразява по-висок обем на разпределение на сулбактам (Vd = 18.0-27.6 L) е сравнена с тази цефоперазон (Vd = 10.2-11.3 L).
Сулбактам и цефоперазон добре разпределени в различни тъкани и течности, включително жлъчка, жлъчен мехур, кожата, апендикс, маточните тръби, яйчниците, матката, и т.н.
Приблизително 84% от дозата на сулбактам и 25% от дозата, когато се прилага цефоперазон сулбактам / цефоперазон бъбреците. Остатъкът от цефоперазон се получава главно от жлъчката. Когато се прилага сулбактам / цефоперазон Т1 / 2 сулбактам средно около 1 час, цефоперазон -. 1,7 часа повторно приложение на значителни промени във фармакокинетиката както сулбактам / цефоперазон не маркирани компоненти. С въвеждането на лекарството на всеки 8-12 часа на натрупване се наблюдава.
Прилагане с нарушена чернодробна функция
Ceftazidime активно се отделя чрез жлъчката. Т1 / 2 цефоперазон удължен от 2-4 пъти, и екскреция на лекарството в увеличенията урина при пациенти, страдащи от заболяване на черния дроб и / или запушване на жлъчните пътища.
Прилагане на функцията на бъбреците
При пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност, лекувани с сулбактам / цефоперазон, показва висока корелация между общия телесен клирънс на сулбактам и изчислява креатининовия клирънс. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност показва значително удължаване на Т1 / 2 от сулбактам (средно 6,9 и 9,7 часа в различни изследвания). Хемодиализата индуцирана Т1 / 2 значително променена. Общият клирънс от организма и Vd сулбактам. Фармакокинетиката на цефоперазон се наблюдават значителни промени при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Фармакокинетиката на сулбактам / цефоперазон е проучена при възрастни хора с бъбречна недостатъчност и нарушена чернодробна функция. Показа повишена Т1 / 2. намаляване на клирънса и Vd увеличение като сулбактам и цефоперазон. Фармакокинетика на сулбактам корелират със степента на бъбречна дисфункция, и фармакокинетиката на цефоперазон - със степен на чернодробна дисфункция.
Употреба при деца
Проучванията за деца не показват значителни промени във фармакокинетиката на сулбактам / цефоперазон в сравнение с тези при възрастни. Средните Т1 / 2 сулбактам децата на варира от 0.91 до 1.42 часа, цефоперазон - от 1.44 до 1.88 часа.
Показания
- инфекции на горните и долните дихателни пътища;
- инфекции на пикочните пътища;
- перитонит, холецистит, холангит и други интраабдоминални инфекции;
- на кожата и меките тъкани инфекции;
- инфекции на костите и ставите;
- възпалителни заболявания на тазовите органи, ендометрит, гонорея и други инфекции, предавани по полов път заболявания.
режим на дозиране
За реинфузия на съдържанието на всеки флакон се разтваря в подходящо количество 5% декстроза във вода, 0.9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране или стерилна вода за инжекции и след това се разрежда до 20 мл със същия разтворител. Инфузията се извършва за 15-60 минути.
За в / инжекция, всеки флакон трябва да се разтвори, както е описано по-горе и се прилага в продължение на поне 3 минути.
За получаване на разтвора за / M може да се използва 2% разтвор на лидокаин хидрохлорид. Разтворът се получава в два етапа: първо се използва стерилна вода за инжектиране (виж таблицата по-горе ..) и след това се разрежда с 2% лидокаин.
Сулперазон съвместим с вода за инжектиране, 5% разтвор на декстроза, физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза в 0,225 процента физиологичен разтвор и 5% декстроза във физиологичен разтвор.
страничен ефект
- гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит;
- макулопапуларен обрив, уртикария, сърбеж, синдром на Stevens-Johnson; риска е по-висока при пациенти с алергични реакции (особено пеницилин) в историята;
- намаляване на броя на неутрофилите, продължително лечение (както и други бета-лактамни антибиотици) може да се развие обратима неутропения, при някои пациенти по време на лечението показа положителен Coombs; Налице е също така намаляване на хемоглобина и хематокрита; наблюдавания преходна еозинофилия, левкопения и тромбоцитопения и хипопротромбинемия;
- главоболие, треска, болка по време на инжектиране, треска, васкулит;
- преходно повишаване на чернодробните ензими - AST, ALT, алкална фосфатаза, и билирубин в кръвния серум;
- понякога след I / възниква m инжектиране преходна болка;
- когато се прилага интравенозно Sulperazona (и други цефалоспорини и пеницилини) чрез катетъра може да се развие флебит на мястото на инфузия;
- реакции анафилактични (включително шок).
Противопоказания
- свръхчувствителност към сулбактам, цефоперазон, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици, включително пеницилини;
- към разтвор, съдържащ лидокаин (за интрамускулно инжектиране) - блокада без интракардиално пейсмейкър инсталиран;
- тежка сърдечна недостатъчност.
Прилагане на бременност и кърмене
По време на бременност и по време на кърмене се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Използване на човешкия черен дроб
Използва се с повишено внимание при тежко чернодробно заболяване.
При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречна недостатъчност мониторинг серум цефоперазон и коригиране на дозата, ако е необходимо придружаващият нужда. Ако редовно наблюдение на серумните концентрации на цефоперазон в такива случаи не се извършва, дневните си доза не трябва да надвишава 2 гр
Употреба при бъбречна функция
Използва се с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.
При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречна недостатъчност мониторинг серум цефоперазон и коригиране на дозата, ако е необходимо придружаващият нужда. Ако редовно наблюдение на серумните концентрации на цефоперазон в такива случаи не се извършва, дневните си доза не трябва да надвишава 2 гр
Употреба при деца
Деца сулперазон препоръчва в следните дневни дози:
Дозата трябва да бъде разделена на две равни части и се прилага веднъж на всеки 6-12 часа.
При тежки или огнеупорни инфекции, тези дози може да се увеличи до 160 мг / кг / ден. Дневната доза е разделена на 2-4 равни части.
При новородени трябва да се прилага на всеки 12 часа по време на първата седмица от живота на наркотици.
Максималната дневна доза Sulperazona при деца не трябва да надвишава 160 мг / кг / ден.
Получаване на разтвор за парентерално приложение
Предупреждения
При пациенти, получаващи бета-лактамни антибиотици, включително цефалоспорини, случаи на сериозни реакции на свръхчувствителност са описани (анафилактичен), което понякога доведе до смърт. Рискът от тези реакции е по-висок при пациенти с наблюдавано анамнеза за реакции на свръхчувствителност. Когато алергична реакция за отмяна на лекарството и подходяща терапия.
При тежки анафилактични реакции се нуждаят от спешна приложение на епинефрин. От показания предписани кислород / w прилагат стероиди и да се гарантира на дихателните пътища проходимост, включително интубация.
Промени в дозировката могат да бъдат необходими в случай на тежка обструкция на жлъчните пътища, тежко чернодробно заболяване и бъбречна дисфункция, съчетано с всяко от тези състояния.
При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречна недостатъчност мониторинг серум цефоперазон и коригиране на дозата, ако е необходимо придружаващият нужда. Ако редовно наблюдение на серумните концентрации на цефоперазон в такива случаи не се извършва, дневните си доза не трябва да надвишава 2 гр
При лечението на цефоперазон, подобно на други антибиотици, в редки случаи се развива дефицит на витамин С. Причината за това вероятно е потискане на нормалната чревна микрофлора, което синтезира този витамин. Чрез рискова група включва пациенти, получаващи недохранване, страдащи от малабсорбция (например, кистозна фиброза) и дългосрочна са на интравенозни захранващи тръби. В такива случаи, както и при пациенти, приемащи антикоагуланти, протромбиновото време трябва да се проверява и ако е посочено назначава витамин К.
Продължителното лечение Sulperazonom, подобно на други антибиотици, може да се наблюдава свръхрастеж нечувствителни микроорганизми. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. При дългосрочна терапия (както и всяка друга употреба на мощни лекарства) се препоръчва периодично наблюдение на изпълнението на функцията на вътрешните органи, включително бъбреците, черния дроб и хематопоетичната система. Това е особено важно за новородени, особено недоносени и малки деца.
При използване на разтвор на Бенедикт или Фелинг може да възникне фалшиво-положителна реакция за глюкоза в урината.
Цефоперазон не измества билирубина от свързването с плазмените протеини.
Бременност и кърмене
По време на бременност и по време на кърмене се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Необходимо е повишено внимание при шофиране или работа с машини.
свръх доза
Информация за остра токсичност Sulperazona ограничено. В предозиране може да се очаква поява на нежелани реакции, когато се използва за получаване. Необходимо е да се вземе предвид факта, че най-високата концентрация на бета-лактамни антибиотици в гръбначно-мозъчната течност може да причини неврологични разстройства, включително пристъпи.
Лечение. симптоматично. Тъй сулперазон отстранява от кръвта в диализа, този метод може да допринесе за елиминиране на лекарството от организма в случай на предозиране при пациенти с увредена бъбречна функция.
лекарствени взаимодействия
Когато приемането на алкохол по време на лечението и цефоперазон до 5 дни след приложението се записват реакция, характеризираща се с горещи вълни, изпотяване, главоболие и тахикардия. Подобни реакции са докладвани при употребата на някои други цефалоспорини, така че пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от настъпването им в използването на алкохолни напитки по време на лечението с сулбактам / цефоперазон. Пациенти, които се нуждаят от изкуствено хранене (орално или парентерално), трябва да избягват използването на разтвори, съдържащи етанол.
Решения на сулбактам / цефоперазон и аминогликозиди не трябва да се смесва директно, като се има предвид физическа несъвместимост между тях. Когато комбинираната терапия се провежда сулбактам / цефоперазон и аминогликозид, двете лекарства се прилагат чрез последователни инфузии, като се използват отделни вторични катетрите и катетър първичен промиват с адекватно решение между дозите на лекарства. Интервалите между прилагането на сулбактам / цефоперазон и аминогликозид за деня трябва да бъде толкова голям, колкото е възможно.
Условия за доставка на аптеки
Информация за препаратите, съдържащи се рецепта на този сайт е предназначен само за специалисти. Информацията, съдържаща се в сайта не трябва да се използва от пациенти, за да вземат самостоятелни решения относно заявлението, подадено от наркотици и не може да служи като заместител на консултация с лекар.
Свързани статии