Beloc Zok, Метопролол
Таблетките от продължително действие
Селективна бета1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Той има незначителен мембрана стабилизиращ ефект и не се проявяват на частичен агонист.
Метопролол намалява или инхибира агонистичен ефект, който има върху сърдечната функция катехоламини, освободени по време на невронни и физически стрес. Това означава, че метопролол има способността да се предотврати увеличаване на сърдечната честота, сърдечния дебит и увеличаване на сърдечните съкращения и повишаване на кръвното налягане, причинени от внезапното освобождаване на катехоламини.
За разлика от конвенционалните таблетни лекарствени форми селективни бета1-адренергични блокери (включително метопролол тартарат), при използване на лекарството Betalok KRC наблюдавани плазмена лекарствена постоянна концентрация и осигурява стабилен клиничен ефект (блокада на? 1-адренорецептор) в продължение на 24 часа.
Поради липсата на изрични пикови плазмени концентрации на клинично беталок ЗОК има по-добра селективност за? 1-адренергичен рецептор в сравнение с конвенционалните таблетна форма бета1-адренергични блокери. В допълнение, значително намалява риска от странични ефекти, свързани с пикови концентрации на лекарството в плазмата, като брадикардия и слабост в краката при ходене.
Пациентите със симптоми на обструктивно заболяване на белите дробове, когато е необходимо, да определят Betalok KRC в комбинация с бета2-агонисти. В съчетание с бета2-агонисти Betalok KRC в терапевтични дози, по-малка степен въздействия, предизвикани от бета2-агонисти бронходилация от неселективни бета-блокери. Метопролол в по-малка степен, отколкото неселективни бета-блокери засяга производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Ефект върху сърдечно-съдовата система реакция при условия на хипогликемия е много по-слабо изразен в сравнение с не-селективни бета-блокери.
На употребата на наркотика Betalok KRC с хипертония води до значително понижаване на кръвното налягане в продължение на повече от 24 часа и в двете легнало и изправено положение, и когато натоварването. В началото на лечението с метопролол значително повишаване на периферното съдово съпротивление. При продължителна употреба може да се намали в резултат на намаляване на кръвното налягане при постоянна сърдечния дебит OPSS.
При проучване MERIT-HF-преживяемост при хронична сърдечна недостатъчност (II-IV функционален клас NYHA класификация) с намалена фракция на изтласкване на (<= 0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество на живот по време на лечението с беталок ЗОК не се подобрява или влошава. Подобряване на качеството на живот при лечението на лекарство беталок ЗОК наблюдавана при пациенти след инфаркт на миокарда.
Коронарната болест на сърцето, ангина, нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда (остра фаза, както и вторична превенция). Хипертония, хипертонична криза. CHF (компенсиран) в комбинация с диуретици, АСЕ инхибитори и сърдечни гликозиди. Аритмии (включително обща анестезия) - синусова тахикардия, вентрикулярна и суправентрикуларна аритмия (включително суправентрикуларна тахикардия, атриална тахиаритмия, предсърдно мъждене, предсърдно тахикардия, тахиаритмии, индуцирани от дигиталис, катехоламини, камерни екстрасистоли, аритмия фон на митралната клапа пролапс), вродена синдром удължени интервал QT. Тиреотоксикоза (комплексна терапия), синдром на оттегляне, мигрена (предотвратяване), тремор (важно, сенилна), състоянието на аларма (адювантно лечение), акатизия на фона на невролептици.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, кардиогенен шок, AV блокада II-III чл. SA блок, синдром на болния синус, синусова брадикардия (сърдечна честота по-малко от 50 / мин), остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност или сърдечна недостатъчност, ангина на Принцметал, хипотония, остър миокарден инфаркт (P-Q с 0.24 или систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg); кърмене, МАО-инхибитори едновременно приемане или едновременно включване / при въвеждането verapamila.C повишено внимание. Захарен диабет, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, COPD (емфизем, хроничен обструктивен бронхит), чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения гравис, феохромоцитом, тиреотоксикоза, депресия (включително история), псориазис, заличаване периферна съдова болест ( "периодично "накуцване, синдром на Рейно), бременност, детска възраст (ефикасност и безопасност, не се определя), напреднала възраст.
От нервната система: умора, слабост, главоболие, забавяне на умствените и моторните реакции. Редки: парестезия на крайниците (при пациенти с "непостоянно" накуцване и синдром на Рейно), тремор, конвулсии, депресия, тревожност, намалено внимание, сънливост, безсъние, "кошмарен" мечта, объркване, или краткотрайна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения гравис , От сетивните органи: рядко - намалено зрение, намалена секреция на слъзната течност, сухота и болки в очите, конюнктивит, шум в ушите, загуба на слуха на. От МКО: синусова брадикардия, намалява кръвното налягане, ортостатична хипотония (световъртеж, понякога загуба на съзнание). Рядко - намаляване на контрактилитета на миокарда, развитие (разширяване) CHF (оток, подуване на краката и / или дънни кълки, диспнея), сърдечни аритмии, дисплей вазоконстрикция (повишени периферни циркулаторни смущения, охлаждане на долните крайници, синдром на Рейно), нарушена инфаркт на проводимост, kardialgiya. Много рядко - влошаване на вече съществуващи нарушения AV проводимостта. От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в корема, сухота в устата, запек или диария, а в някои случаи - на черния дроб (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерите, холестаза) променя вкуса. За кожата: кожен обрив (обостряне на псориазис), псориазис кожни реакции, зачервяване на кожата, обрив, фотодерматоза, повишено изпотяване, обратима алопеция. На дихателната система: назална конгестия, бронхоспазъм, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност и / или предразположени пациенти), диспнея. От ендокринната система: хипергликемия (при пациенти с инсулин-зависим диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипо състояние. Алергични реакции: уртикария, сърбеж, обрив. Лабораторни резултати: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения, повишена активност на "чернодробни ензими", хипербилирубинемия. Ефект върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия. Други: болка в гърба или болка в ставите, наддаване на тегло, загуба на либидо и / или ефикасност, внезапно спиране на лечението - синдром на "анулиране" (увеличаване ангина атаки, повишено кръвно налягане) предозиране. Симптоми: изразени тежка синусова брадикардия, замаяност, AV блок (до пълното развитие на кръст блок и спиране на сърдечната дейност), понижено кръвно налягане, загуба на съзнание, аритмия, камерна екстрасистолия удара, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест, бронхоспазъм, загуба на съзнание, кома, гадене , повръщане, цианоза. Първите признаци на предозиране проявява след 20 минути, 2 часа след дозиране. Лечение: стомашна промивка и назначаването на абсорбиращи лекарства; Симптоматична терапия: В забележимо понижаване на кръвното налягане - на пациента трябва да бъде в състояние Trendelenburg; в случай на прекомерно намаляване на кръвното налягане, брадикардия и сърдечна недостатъчност - в / на интервали от 2-5 минути бета adrenostimulyatorov - за постигане на желания ефект или / 0.5-2 мг атропин сулфат. Ако няма положителен ефект - допамин, добутамин или норадреналин. Като проследяване назначаване може 1-10 мг глюкагон формулировка трансвенозен Интракардиална пейсмейкър. Ако бронхоспазъм следва да бъде вписано в / стимуланти бета2-адренергичните рецептори. В конвулсии - бавно / w диазепам. Хемодиализата е неефективна.
Дозировка и начин на приложение:
Вътре с храна или веднага след хранене, таблетката може да бъде разделена на две, но не се дъвчат и напитки течните дозирани форми с продължително действие - поглъщат цели, не смаже, смачкване (с изключение на метопролол сукцинат и тартарат), не се дъвче. Когато хипертония средна доза - 100-150 мг / ден при 1-2 приемане, ако е необходимо - 200 мг / ден. Ангина - 50 мг 2-3 пъти на ден. Когато сърдечна хиперкинетичен синдром (включително тиреотоксикоза) - 50 мг 1-2 пъти на ден. Когато тахиаритмия - 50 мг 2-3 пъти на ден, ако е необходимо - 200-300 мг / ден. Вторична превенция на инфаркт на миокарда - 200 мг / ден. Мигрена Превенция - 100-200 мг / ден в рамките на 2-4 дози. За облекчаване на пароксизмална тахикардия прилага парентерално, в болнична среда. Инжектира бавно, доза от 2-5 мг (1-2 мг / мин). Ако няма ефект, прилагането може да се повтори след 5 минути. Увеличаването на дозата над 15 mg обикновено не води до по-силно изразени действия. След задържащи пациенти мъждене атака превърнати в орална доза от 50 мг четири пъти на ден, първата доза се взема 15 минути след спиране на / във въведението. В острата фаза на миокарден инфаркт веднага след хоспитализация на пациента (при постоянно наблюдение на хемодинамична: ЕКГ, сърдечна честота, AV проводимост, кръвно налягане) се въвеждат болус / 5 мг, повторно прилагане на всеки 2 минути до общата доза от 15 мг. При добра поносимост след 15 минути - вътре, 25-50 мг на всеки 6 часа в продължение на 2 дни. Пациенти, които са пострадали тежко при въвеждането на пълен / на дозата трябва да започнат перорално приложение, тъй като се половин доза. Поддържаща терапия продължава в дози от 200 мг / ден (за 2 дози) в продължение на 3 месеца 3 години. пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се започне лечение с 50 мг / ден. Бъбречна недостатъчност не изисква коригиране на дозата. Когато чернодробна недостатъчност препоръчително да се възложи др. Бета-блокерите не са обект на обмяната на веществата в черния дроб.
мониторинг на пациенти, приемащи бета-блокери, включително наблюдение на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на рецепцията - всеки ден, след това 1 на всеки 3-4 месеца), концентрацията на кръвната захар при пациенти с диабет (1 на всеки 4-5 месеца). Трябва да научи процедура на пациента броене сърдечната честота и да инструктира необходимостта от медицинска помощ на сърдечната честота по-малко от 50 / мин ли увеличава тежестта на алергични реакции (с влошава алергичен история) и липсата на ефект от прилагане на конвенционални дози от епинефрин. При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се извършва проследяване на бъбречната функция (1 на всеки 4-5 месеца). Може да изостри симптомите на периферна артериална циркулация. При пациенти със сърдечна аритмия, при която систолично кръвно налягане под 100 mm Hg трябва да се прилага в / само при специални предпазни мерки (съществува риск от по-нататъшно намаляване на кръвното налягане). Премахване на лекарството постепенно намаляване на дозата за 10 дни. Когато хипертония ефект настъпва в рамките на 2-5 дни, стабилен ефект се наблюдава след 1-2 месеца. Когато ангина доза избран трябва да предоставят на сърдечната честота в покой в диапазона от 55-60 удара / мин, с товар - не повече от 110 удара / мин. В "пушачи" ефективността на бета-блокери по-ниска. При комбинирана терапия с клонидин рецепция последната трябва да се спре за няколко дни след прекъсване на метопролол, с цел избягване на хипертонична криза. При доза по-висока от 200 мг / г намалява кардиоселективно. Метопролол може да маскира някои от клиничните прояви на хипертиреоидизъм (като тахикардия). Внезапното преустановяване при пациенти с хипертиреоидизъм противопоказано, тъй като симптомите може да се увеличи. При диабет може да маскира тахикардия, причинени от хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери практически няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия и незабавно възстановяване на кръвната глюкоза до нормални нива. При желание пациенти с астма дестинация като съпътстваща терапия с помощта на бета-2-adrenostimulyatorov; в феохромоцитом - алфа-блокери. Когато необходимостта от хирургична интервенция трябва да уведоми анестезиолога на терапията (изборът на лекарства за обща анестезия с минимални негативни инотропни ефекти), отстраняването на лекарството не се препоръчва. Взаимно активиране може да елиминира n.vagus / об атропин (2.1 мг). Лекарства, които намаляват запаси катехоламини (например резерпин), могат да усилят действието на бета-блокери, така че пациентите, приемащи медикаменти такива комбинации трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение за откриване на прекомерно намаляване BP или брадикардия. В случая на пациенти в напреднала възраст увеличаване брадикардия (по-малко от 50 / минута), хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), AV блокада бронхоспазъм, вентрикуларна аритмия, сериозни чернодробни и бъбречни функции необходимо да се намали дозата или да прекрати , Препоръчително е да се спре лечението с появата на кожни лезии и развитието на депресия, причинена от прием на бета-блокери. Премахване на лекарството постепенно намаляване на дозата за 10 дни. Синдром на "Отказ", може да се случи, когато рязко прекратяване на лечението (повишаване на пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане). Особено внимание трябва да се отстрани лекарството трябва да се прилага при пациенти с ангина пекторис. Пациентите, които използват контактни лещи трябва да имат предвид, че по време на лечение с бета-блокери, може да намали производството на слъзната течност. По време на бременността, е предписано само на строго определени условия (във връзка с възможното развитие на новородено брадикардия, хипотония, хипогликемия и парализа на дишането). Лечението трябва да бъде прекъснато в продължение на 48-72 часа преди доставката. В случаите, когато това не е възможно, то е необходимо да се гарантира стриктното мониториране на новороденото в рамките на 48-72 часа след раждането. По време на периода на лечение, трябва да бъдете внимателни при шофиране и други урок. Потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Алергените използват за имунотерапия, или алерген екстракти за кожни тестове увеличават риска от сериозни системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи метопролол. Йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства за I / V приложение увеличава риска от анафилактични реакции. Фенитоин в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни производни) увеличаване на тежестта кардиодепресивен действие и може да намали кръвното налягане. Променя ефективността на инсулин и орални хипогликемични медикаменти, маскиране на симптомите на развитие на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане). Намалява клирънс на лидокаин и ксантин (с изключение dyphylline) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето. Хипотензивния ефект на отслабване на NSAID (закъснението Na + и блок синтеза Pg бъбреци), SCS и естрогени (забавяне Na +). Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин, гуанфацин, и БТПП (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др антиаритмични средства увеличават риска от развитие или влошаване брадикардия, AV блокада на сърдечните и сърдечна недостатъчност. Нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. Диуретици, клонидин, симпатолитик, хидралазин и сътр. Антихипертензивни лекарства могат да доведат до прекомерно понижение на кръвното налягане. Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарин. Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични средства (невролептици), етанол, седативни хипнотици и лекарства повишават депресия на централната нервна система. Не се препоръчва едновременното приложение с МАО-инхибитори, поради значително увеличение на хипотензивно действие, прекъсване на лечението между получаването на МАО-инхибитори и метопролол трябва да бъде най-малко 14 дни. Нехидрогенирано ергоалкалоиди увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения
Протеинови мнения KRC
Свързани статии