Описание на фармакологичното действие
Амоксицилин - е полусинтетичен антибиотик широк спектър активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилин се разрушава под въздействието на микробни ензими (Р-лактамази) и не действа върху микроорганизмите, които произвеждат тези ензими. Клавулановата киселина - е β-лактам, структурно свързани пеницилини, който има способността да се инактивира β-лактамаза. Клавулановата киселина при получаването на Augmentin амоксицилин предпазва от увреждащото действие на бета-лактамази и разширява спектъра на активност, включително бактерии обикновено резистентни към амоксицилин и други пеницилини и цефалоспорини.
Augmentin лекарство има бактерициден ефект ин виво на следните микроорганизми:
- Грам-положителни аероби: Staphylococcus Aureus *, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes;
- Грам-отрицателни аероби: видове от рода Enterobacter **, Ешерихия коли *, Haemophilus грип *; видове от рода Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis);
Augmentin лекарство има бактерициден ефект ин витро на следните микроорганизми (но клиничната значимост е неизвестна):
- Грам-положителни аероби: Bacillis anthracis *; видове от род Corynebacterium, Enterococcus фекалии *, Enterococcus faecium *, Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides на; коагулаза-отрицателни стафилококи * (включително Staphylococcus Epidermidis *), Streptococcus agalactiae; Други видове от рода Streptococcus, Streptococcus зеленеещи;
- Грам-положителни анаероби: видове Clostridium рода; видове от рода Peptococcus; видове от рода Peptostreptococcus;
- Грам-отрицателни аероби: Bordetella коклюш; видове от рода Brucella; Gardnerella Vaginalis, Helicobacter Pylori; видове от рода Legionella, Neisseria гонорея *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis *, Proteus вулгарис *; видове от рода Salmonella *; видове от рода Shigella *; Vibrio холерният; Yersinia enterocolitica *;
- Грам-отрицателни анаеробни: видове от рода Bacteroides * (включително Bacteroides Fragilis); видове от рода Fusobacterium *;
- Други: Borrelia burgdorferi, Chlamydia SPP. Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema Pallidum.
* Някои щамове на тези видове бактерии произвеждат β-лактамаза, което ги прави нечувствителни към амоксицилин самостоятелно.
** повечето щамове на тези бактерии са резистентни към лекарството Augmentin ин витро, но клиничната ефикасност на лекарството е доказана при лечението на инфекции на пикочните пътища, причинени от данни щамове.
Показания
Прах за суспензия за орална
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни към амоксицилин / клавуланова киселина от микроорганизми:
УНГ инфекции, например рецидивиращ тонзилит, синузит, отит на средното ухо, обикновено причинени от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes и;
инфекции на долните дихателни пътища, такива като остри екзацербации на хроничен бронхит, пневмония, пулмонарен пневмония, обикновено причинено от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип и Moraxella catarrhalis;
инфекции на пикочните пътища, като цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекция на женските полови органи, обикновено причинени от видове от семейство Enterobacteriaceae (за предпочитане Ешерихия коли), Staphylococcus saprophyticus и видове от рода Enterococcus и гонорея, причинена от Neisseria гонорея;
На кожата и меките тъкани инфекции обикновено са причинени от Staphylococcus Aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides видове от рода;
костни и ставни инфекции, като остеомиелит обикновено причинени от Staphylococcus Aureus, когато необходимостта от дългосрочна терапия.
Таблетки, филм-покритие
Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
горните дихателни инфекции (включително инфекции на ухото, носа и гърлото), като рецидивиращ тонзилит, синузит, отит на средното ухо, обикновено причинено от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes и;
инфекции на долните дихателни пътища, такива като остри екзацербации на хроничен бронхит, пневмония, пулмонарен пневмония, обикновено причинено от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип и Moraxella catarrhalis;
инфекции на пикочните пътища, като цистит, уретрит, пиелонефрит, гинекологични инфекции, обикновено причинени от щамове на семейство Enterobacteriaceae (за предпочитане Ешерихия коли), Staphylococcus saprophyticus, и щамове от рода Enterococcus и гонорея, причинени от Neisseria гонорея;
На кожата и меките тъкани инфекции обикновено са причинени от Staphylococcus Aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides щамове от рода;
костни и ставни инфекции, като остеомиелит обикновено се причинява от Staphylococcus Aureus, когато необходимостта от дългосрочна терапия;
други смесени инфекции, например септичен аборт, акушерски сепсис, интрастомашни инфекции.
Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми незащитена амоксицилин могат да бъдат лекувани с Augmentin препарат като амоксицилин е една от активните съставки.
Форма освобождаване
таблетки, филмирани 500 мг + 125 мг; 10 блистерна опаковка (торбичка) от алуминиево фолио картон 2pachka 1
таблетки, филмирани 250 мг + 125 мг; 10 блистерна опаковка (торбичка) от алуминиево фолио картон 2pachka 1
таблетки, филмирани 875 мг + 125 мг; 7 блистерна опаковка (торбичка) от алуминиево фолио картон 2pachka 1
таблетки, филмирани 500 мг + 125 мг; 7 блистерна опаковка (торбичка) от алуминиево фолио картон 2pachka 1
фармакодинамика
Комбиниран широкоспектърен антибиотик, който е устойчив на действието на Р-лактамази, съдържащи амоксицилин и клавуланова киселина.
Амоксицилин - полу-синтетичен широкоспектърен антибиотик активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилин преминава унищожаване бета-лактамази, обаче в спектър антибактериална активност не включва микроорганизми, които произвеждат β-лактамаза.
Клавулановата киселина - бета-лактам съединение има способността да инактивира широк спектър от бета-лактамази, ензими, които обикновено произвеждат микроби, които са резистентни на пеницилини и цефалоспорини.
Наличието на клавуланова киселина в амоксицилин Augmentin предпазва от увреждащото действие на бета-лактамази и разширява спектъра на антибактериална активност включва микроорганизми обикновено резистентни на други цефалоспорини и пеницилини.
Augmentin е активен срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Bacillis anthracis *, Corynebacterium SPP. Enterococcus фекалии *, Enterococcus faecium *, Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides, стафилококус ауреус * коагулазанегативни-негативни стафилококи (включително Staphylococcus Epidermidis), Streptococcus SPP. (Включително Streptococcus agalactiae, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи); срещу Грам-положителни анаероби: Clostridium SPP. Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Bordetella коклюш, Brucella SPP. Ешерихия коли *, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus грип *, Helicobacter Pylori, Klebsiella SPP. *, Legionella SPP. Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria гонорея *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis *, Proteus вулгарис *, Salmonella SPP *, Shigella SPP *, Vibrio холерният, Yersinia enterocolitica * ..; срещу грам-отрицателни анаеробни бактерии: Bacteroides SPP *. (Включително Bacteroides Fragilis), Fusobacterium SPP * .; във връзка с други организми: Borrelia burgdorferi, хламидии, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema Pallidum.
* - Някои щамове на тези видове бактерии произвеждат β-лактамаза, която придава резистентност сам да амоксицилин.
Augmentin Таблетки, съдържащи 500 мг амоксицилин и 125 мг клавуланова киселина са форма с продължително освобождаване на лекарство, което се различава от конвенционалните таблетки други фармакокинетични параметри. Това осигурява чувствителност на получаването на тези щамове на Streptococcus пневмония, чиято устойчивост на амоксицилин медиирани пеницилин-свързващи протеини (пеницилин-резистентни щамове на Streptococcus пневмония).
Фармакокинетика
При прилагането на Augmentin амоксицилин плазмени концентрации, подобни на тези след перорално приложение на амоксицилин в еквивалентни дози.
всмукване
След приема на лекарството, както активното вещество бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След поглъщане Augmentin 375 мг и 625 мг амоксицилин Cmax в плазмата е 3.7 мг / л и 6,5 мг / л, съответно, клавуланова киселина - 2,2 мг / л и 2,8 мг / л, съответно. След включване / в доза от 1.2 грама и 600 мг амоксицилин Cmax в плазмата е 105.4 мкг / мл и 32,2 мкг / мл, съответно, на клавуланова киселина - 28,5 мкг / мл и 10,5 мкг / мл, съответно.
разпределение
След на / в амоксицилин Augmentin и клавуланова киселина в терапевтични концентрации могат да бъдат открити в тъкани и интерстициална течност. Терапевтични концентрации на двете активни вещества също така са определени в жлъчния мехур, на кожата, коремна тъкан, мастната тъкан и мускулната тъкан, синовиална и перитонеални течности, жлъчката и изхвърлянето гноен. Свързването с плазмените протеини е 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилин.
развъждане
Основният път на елиминиране - бъбрек. След еднократно перорално приложение на една таблетка от 375 мг (250 мг амоксицилин и 125 мг клавуланова киселина) или 625 мг (500 мг и 125 мг, съответно) от около 60-70% и 40-60% от амоксицилин клавуланова киселина по време на първите 6 часа екскретират урината в непроменена форма.
Средната Т1 / 2 от амоксицилин и клавуланова киселина след получаване Augmentin 375 мг и 625 мг на 1 час и 1.3 часа за амоксицилин, 1.2 часа и съответно 0.8 часа за клавулановата киселина.
Средната Т1 / 2 от амоксицилин и клавуланова киселина в / в Augmentin при доза от 1.2 грама и 600 мг е 0.9 часа и 1.07 часа за амоксицилин 0.9 часа и съответно 1,12 ч за клавулановата киселина.
Употреба по време на бременност
Нанесете Аугментин по време на бременност не се препоръчва (особено в I триместър), освен в случаите на крайна необходимост.
Може би използването на Augmentin в периода на кърмене, но това трябва да се има предвид, че следи концентрации на амоксицилин са открити в майчиното мляко.
В експериментални изследвания установено, че амоксицилин и клавуланова киселина преминават плацентната бариера. Информация за отрицателното въздействие на лекарството върху репродуктивната функция и вреди за плода не е така.
Употреба при бъбречна функция
Таблетки 875 мг + 125 мг трябва да се използва само при пациенти с СС> 30 мл / мин.
В повечето случаи, ако е възможно, трябва да се даде парентерално лечение.
Пациенти на хемодиализа:
Възрастни назначават 1 таблетка (500 мг + 125 мг) или 2 таблетки (250 мг + 125 мг) на всеки 24 часа.
Освен определят една доза по време на сесията на диализа, и една доза от края на сесията на диализа (за да се компенсира намаляването на серумните концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина).
Таблетки (875 мг + 125 мг) трябва да се използват само при пациенти с СС> 30 мл / мин.
Бебетата прилагат 15 мг + 3.75 мг / кг един път / ден.
Преди сесия диализа трябва да влезе една допълнителна доза от 15 мг + 3,75 мг / кг. За да се възстанови концентрацията на активните съставки трябва да бъдат въведени Augmentin втората допълнителна доза от 15 мг + 3,75 мг / кг, след сесия диализа кръв.
Други специални събития на рецепция
Противопоказания
- жълтеница или чернодробна дисфункция по време на лечението с Augmentin в историята;
- свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (включително пеницилин и цефалоспорини).
Augmentin не се препоръчва в случай на съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като в тези случаи амоксицилин може да предизвика кожни обриви, което го прави трудно за диагностициране на заболяването.
странични ефекти
От храносмилателната система: рядко - диспепсия, гадене, повръщане, диария; отделни случаи на нарушена чернодробна функция, развитието на хепатит, холестатична жълтеница. Има няколко съобщения за развитие на псевдомембранозен колит.
Алергични реакции: рядко - уртикария, ангиоедем; много рядко - еритема мултиформе, анафилаксия, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън, ексфолиативен дерматит.
Странични ефекти, свързани с биологичната активност на лекарството: рядко - кандидоза и други форми на суперинфекция.
Местни реакции: В някои случаи могат да се развият флебит на мястото на инжектиране.
Дозиране и администрация
Определете индивидуално в зависимост от тежестта, локализацията на инфекцията и чувствителност. Възрастни и деца над 12-годишна възраст с лека до умерена инфекции или назначават един раздел. 375 мг 3 пъти / ден. При тежки инфекции единична доза от една таблетка. 625 мг или 2 раздел. 375 мг 3 пъти / ден или един раздел. 1 г 2 пъти / ден.
свръх доза
Симптомите могат да бъдат стомашно-чревни нарушения и вода и електролитния баланс. Описан amoksitsillinovaya кристалурия, в някои случаи водеща до бъбречна недостатъчност.
Лечение: симптоматична терапия, корекция на водно-електролитния баланс. Амоксицилин и клавуланова киселина, получен от кръв чрез хемодиализа.
Взаимодействие с други лекарства
При пациенти, получаващи Аугментин, тя маркира удължаване на времето на кървене и протромбиновото време. Augmentin кандидатстване в комбинация с антикоагуланти трябва да става внимателно.
В съвместно приложение Augmentin може да намали ефикасността на пероралните хормонални контрацептиви.
фармацевтичен взаимодействие
Augmentin по-малко стабилен в инфузионни разтвори, съдържащи глюкоза, декстран, натриев бикарбонат.
Augmentin съвместим с кръвни продукти и други течности, съдържащи протеин (протеинови хидролизати за мастни емулсии в / в).
Augmentin не трябва да се смесва в една и съща спринцовка или капкомер на аминогликозидни антибиотици, защото инактивиране е последна.
Внимание при получаване
Преди започване на лечението с Augmentin е необходимо да се събере подробна история за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други алергени.
Описани сериозните и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактоидни реакции) към пеницилини. Рискът от такива реакции е най-висок при пациенти, които са с анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини. В случай на алергична реакция, трябва да спрете лечението с Augmentin и назначи алтернативно лечение. При тежки реакции на свръхчувствителност, трябва да се прилага незабавно адреналин на пациента. Това може да изисква кислородна терапия, на / в прилагане кортикостероиди и дихателните пътища, съдържащ интубация.
За да се въздържат от употребата на Augmentin в случай на съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като пациенти с това заболяване може да предизвика обрив амоксицилин, е трудно за диагностициране.
Продължителното лечение Augmentin понякога води до прекомерно възпроизвеждащи нечувствителни микроорганизми.
Като цяло, Augmentin се понася добре и има характерен за всички пеницилини ниска токсичност.
По време се препоръчва продължително лечение Augmentin периодично оценка на бъбречната функция, черния дроб и хематопоеза.
Augmentin трябва да се използва внимателно при пациенти с нарушена чернодробна функция.
При пациенти с увредена бъбречна функция, дозата трябва да се намали съответно Augmentin степен на нарушение.
Ако е необходимо, парентерално прилагане на големи дози от пациенти, подложени на Augmentin malosolevoy диета трябва да обмисли размера на натриев въведена.
При пациенти с намалени урина изходни кристалурия много рядко, главно при парентерално лечение Augmentin. По време на прилагането на високи дози амоксицилин се препоръчва да се достатъчно количество течност да се поддържа адекватно отделяне на урина и да се намали вероятността от образуване на амоксицилин кристали.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Аугментин няма отрицателно въздействие върху способността за шофиране и работа с машини.
условия за съхранение
Препаратът трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С
срок на годност
Свързани статии