Общи характеристики. Съставки:
Активна съставка: амлодипин безилат, базирани на амлодипин -5 мг или 10 мг; Други съставки: микрокристална целулоза, безводен калциев хидрогенфосфат, натриев карбоксиметилцелулоза (кармелоза натрий), магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Дихидропиридин производно - блокер "бавен" калциев канал II поколение, има Антиангинозната и антихипертензивно действие. Комуникацията с дихидропиридин рецептор, блокира калциеви канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (до голяма степен в съдовите клетки и кардиомиоцити от гладки). Антиангинални ефект поради разширяването на коронарни и периферни артерии и артериоли: ангина намалява тежестта на миокардна исхемия; разширяване на периферните артериоли, намаляване на общото периферно съдово съпротивление намалява натоварването на сърцето, инфаркт на намаляване потребност от кислород. Разширяване на големи коронарни артерии и артериоли в непроменено и исхемични областта на миокарда, увеличава кислород на миокарда (особено с вазоспастична ангина пекторис); Това предотвратява развитието на свиване на коронарните артерии (включително тези, причинени от тютюнопушенето). При пациенти с ангина единична дневна доза увеличава хода на времето физическа активност забавя развитието на ангина и "исхемична" депресия ST, намалява честотата) "ангина атаки и консумация нитроглицерин. Тя има дълга доза-зависимо хипотензивен ефект. Хипотоничен ефект се дължи на директно vazodilatiruyushim ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Когато хипертония единична доза осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане (ВР) в продължение на 24 часа (в позицията на пациента "лежи" и "Постоянен"). Той не причинява рязко намаляване на кръвното налягане, намаляване на толерантността към физическо натоварване, левокамерна фракция на изтласкване. Намалява степента на левокамерна хипертрофия, антиатеросклеротична и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето (CHD). Няма ефект на контрактилитета на миокарда и проводимост, не предизвиква рефлекс увеличение на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите и увеличава скоростта на гломерулната филтрация, има слаб натриуретичен действие. В диабетна нефропатия не се увеличава тежестта на микроалбуминурия. Това не оказва неблагоприятни ефекти върху липидния метаболизъм и кръвната плазма. Време на начало на действие -2-4 часа, продължителността на действие на 24 часа.
Фармакокинетика. След перорално приложение на амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средната абсолютна бионаличност е 64%, максималната концентрация в серума се наблюдава след 6-9 часа. Концентрацията на равновесие се достига след 7 дни на лечение. Храната не повлиява абсорбцията на амлодипин. Средният обем на разпределение от 21 л / кг телесно тегло, което показва, че повечето от лекарството е в тъканите, и относително малък - в кръвта. Повечето от лекарството присъства в кръвта (95%), се свързва с плазмените протеини. Амлодипин претърпява бавен, но екстензивен метаболизъм (90%) в черния дроб до неактивни метаболити, има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Метаболити не притежават значителна фармакологична aktivnostyu.Posle единична орална полуживот (Ti / 2) е от порядъка на 31 до 48 часа за многократно приложение Ti / 2 от около 45 часа. Около 60% от оралната доза се екскретира в урината главно като metaboli¬tov, 10% непроменен, и 20-25% от изпражненията, както и в майчиното мляко. Общо Амлодипин клирънс е 0.116 мл / сек / кг (7 мл / мин / кг. 0.42 л / ч / кг) .u пациенти в напреднала възраст (65 години) амлодипин забавено отделяне (Ti / 2 65ch) в сравнение с младите пациенти обаче, тази разлика е няма пациенти клинични znacheniya.U с чернодробна недостатъчност удължение Ti / 2 и с дългосрочно натрупване прилагане на лекарството в тялото е по-висока от (Ti / 2 до 60 часа) .Pochechnaya недостатъчност не влияе значително на кинетиката на амлодипин. Получаване прониква през кръвно-мозъчната бариера. Когато gemadialize не е премахнат.
Показания за употреба:
Артериалната хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни агенти) .Stenokardiya напрежение вазоспастична (ангина на Prinzmetal).
Дозировка и начин на приложение:
В началната доза за лечение на хипертония и ангина е 5 мг веднъж дневно формулировка 1. Доза максимална продължителност на живота може да бъде увеличена до 10 мг веднъж дневно. Когато поддръжка хипертония доза на ден може живот. Когато стенокардия (ангина vazopasticheskoy) - 5,10 мг на ден, веднъж. Тя не изисква промяна в дозата priodnovremennom среща с тиазидни диуретици, бета-adrenoblakotarami ingbitorami и ангиотензин - инхибитори на конвертиращия ензим (АСЕ). Тя не изисква промяна на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Характеристики на заявлението:
Лечението изисква контрол на телесното тегло и приема на натрий, присвояване подходящ хранителен режим. Необходимо е да се поддържа зъбна хигиена и чести посещения при зъболекар (за предотвратяване на болка, кървене и гингивална хиперплазия). Режимът на дозиране за възрастни хора е същото като за пациенти в други възрастови групи. След увеличаване на дозата трябва да бъдат внимателно наблюдавани за пациенти в напреднала възраст. Въпреки липсата на блокери "бавен" калциеви канали "анулиране" синдром, преди спиране на лечението препоръчва постепенно намаляване на дозата. Амлодипин не повлиява плазмените концентрации на К +, глюкоза, триглицеридите, общия холестерол, LDL. пикочна киселина, креатинин и пикочна азот kisloty.Vliyanie върху способността за шофиране и механизми: Няма данни за ефекта на амлодипин за шофиране или работа с машини. Въпреки това, при някои пациенти, лекувани предимно първоначално може да има сънливост и световъртеж. Ако това се случи, пациентът трябва да се въздържат от шофиране и работа с машини.
Странични ефекти:
С сърдечно-съдовата система: пулс, недостиг на въздух. изразено намаляване на кръвното налягане, припадък, васкулит, едем (оток на глезените и стъпалата), "приливи" на кръв в лицето, рядко - аритмии (брадикардия, вентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене.), болка в гърдите, ортостатична хипотония, много рядко - развитието или влошаване на сърдечната недостатъчност. аритмия. мигрена.
Централна нервна система: главоболие. виене на свят. умора, сънливост, промени в настроението, припадъци. рядко - загуба на съзнание, хипоестезия, нервност, парестезии. тремор. вер-ти, астения, неразположение, безсъние, депресия. необичайни сънища, много рядко - атаксия. апатия, възбуда. амнезия.
От храносмилателната система: гадене. повръщане. болка в епигастриума, по-рядко - повишено ниво на "черния" трансаминази и жълтеница (причинено holestazm), панкреатит. сухота в устата, метеоризъм. хиперплазия на венците, запек или диария. много рядко гастрит. повишен апетит.
С пикочно-половата система: редки - полакиурия, тенезъм, никтурия, сексуална дисфункция (включително намалена потентност); много рядко - дизурия. полиурия.
За кожата: много рядко - dermatoxerasia, алопеция. дерматит. пурпура, промяна в цвета на кожата.
Алергични реакции: сърбеж. обрив (включително еритематозен, макулопапуларен обрив, уртикария), ангиоедем.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия. артроза. миалгия (с продължителна употреба); много рядко - миастения гравис.
Други: рядко - гинекомастия. хиперурикемия. увеличаване / намаляване на телесното тегло, и тромбоцитопения. левкопения. хипергликемия. замъглено зрение, диплопия. конюнктивит. болка в очите, шум в ушите, болки в гърба, диспнея. кръвотечение от носа. повишено изпотяване, жажда; много рядко - студена лепкава пот, кашлица. ринит, paroemiya, нарушение на вкуса, нарушение на настаняване; ксерофталмия.
Взаимодействие с други лекарства:
Инхибитори на микрозомален окисляване повишават концентрацията на амлодипин в кръвната плазма, увеличава риска от странични ефекти, и индуктори на микрозомален чернодробните ензими намаляват. Хипотензивния ефект на отслабване на нестероидни противовъзпалителни лекарства, особено индометацин (натриев задържане и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), алфа-adrenostimulyatorov, естрогени (натриев задържане), симпатикомиметици. Тиазидните и "линия" диуретици, бета-блокери, верапамил, АСЕ инхибитори, и нитрати увеличават Антиангинозната и антихипертензивен effekty.Amiodaron, хинидин, алфа-1 блокери, антипсихотични средства (невролептици) и блокери на "бавно" калциеви канали могат да повишат хипотензивното действие. Няма въздействие върху фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин. Tsimstidin не оказва влияние върху фармакокинетиката на амлодипин. Когато се комбинира с препарати на литий могат да бъдат увеличени прояви на невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите). Калциеви блокери могат да намалят ефекта на "бавни" калциевите канали. Прокаинамид хинидин и други лекарства причинява удължаване на QT интервал, засилване на отрицателен инотропен ефект и може да увеличи риска от значително удължаване на QT-интервала. Сокът от грейпфрут може да намали плазмената концентрация на амлодипин, но това намаление не е толкова малка, че не променя значително ефекта на амлодипин.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към амлодипин и други дихидропиридинови производни; тежка хипотония; колапс. кардиогенен шок; нестабилна стенокардия (с изключение на ангина на Принцметал) бременност кърмене; 18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени). Предпазни мерки: черен дроб, синдром на болния синусов възел, Хронична сърдечна недостатъчност декомпенсация, лека до умерена артериална хипотония аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (брадикардия и тахикардия.). остър миокарден инфаркт (и в рамките на 1 месец след), захарен диабет. нарушение на липидния профил, старост.
предозиране:
Симптоми: белязана понижаване на артериалното налягане, тахикардия. прекомерна периферна vazodilataniya. Лечение: стомашна промивка. назначаване на активен въглен, за да се поддържа функцията на сърдечно-съдовата система, изпълнението контрол на сърцето и белите дробове, повишена позиция на крайниците, контрол на обема на кръвта и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус - прилагане на съдосвиващите средства (при липса на противопоказания за тяхната употреба); за отстраняване на ефектите на калциев канал блокада - интравенозно калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.
Условия на съхранение:
Списък Б. съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С
Условия за доставка:
Таблетките от 5 и 10 mg.Po 10, 14 таблетки в блистери от PVC филм и алуминиево фолио лакирана. Чрез 1,2,3 блистера по 14 таблетки заедно с инструкции за използване, поставени в купчина от картон. 50 или 100 таблетки в буркан за опаковане на лекарства от полипропилен или банка от полиетилен с висока плътност или полиетилен с ниска плътност, запечатани с капак от полипропилен или полиетилен. Всеки буркан заедно с инструкции за употреба, за да се предотврати пакет за потребителски амбалаж подгрупи хром или хром-ерзац.
Свързани статии